fréttir

Sýanóhópurinn hefur sterka pólun og rafeindaupptöku, þannig að hann getur farið djúpt inn í markpróteinið og myndað vetnistengi við lykil amínósýruleifar á virka svæðinu. Á sama tíma er sýanóhópurinn lífrafrænn ísósterískur hluti af karbónýl, halógen og öðrum virkum hópum, sem getur aukið víxlverkun milli lítilla lyfjasameinda og markpróteina, þannig að hann er mikið notaður í byggingarbreytingum lyfja og skordýraeiturs [1]. Dæmigerð lyf sem innihalda sýanó eru saxagliptin (mynd 1), verapamíl, febúxóstat, o.fl.; landbúnaðarlyf eru meðal annars brómófenítríl, fípróníl, fípróníl og svo framvegis. Að auki hafa sýanósambönd einnig mikilvægt notkunargildi á sviði ilmefna, virkra efna og svo framvegis. Til dæmis er sítrónítríl nýtt alþjóðlegt nítrílilmefni og 4-brómó-2,6-díflúorbensónítríl er mikilvægt hráefni til að framleiða fljótandi kristalefni. Það má sjá að sýanósambönd eru mikið notuð á ýmsum sviðum vegna einstakra eiginleika þeirra [2].

Sýanóhópurinn hefur sterka pólun og rafeindaupptöku, þannig að hann getur farið djúpt inn í markpróteinið og myndað vetnistengi við lykil amínósýruleifar á virka svæðinu. Á sama tíma er sýanóhópurinn lífrafrænn ísósterískur hluti af karbónýl, halógen og öðrum virkum hópum, sem getur aukið víxlverkun milli lítilla lyfjasameinda og markpróteina, þannig að hann er mikið notaður í byggingarbreytingum lyfja og skordýraeiturs [1]. Dæmigerð lyf sem innihalda sýanó eru saxagliptin (mynd 1), verapamíl, febúxóstat, o.fl.; landbúnaðarlyf eru meðal annars brómófenítríl, fípróníl, fípróníl og svo framvegis. Að auki hafa sýanósambönd einnig mikilvægt notkunargildi á sviði ilmefna, virkra efna og svo framvegis. Til dæmis er sítrónítríl nýtt alþjóðlegt nítrílilmefni og 4-brómó-2,6-díflúorbensónítríl er mikilvægt hráefni til að framleiða fljótandi kristalefni. Það má sjá að sýanósambönd eru mikið notuð á ýmsum sviðum vegna einstakra eiginleika þeirra [2].

2.2 rafsækin sýaníðunarviðbrögð enólboríðs

Teymi Kensuke Kiyokawa [4] notaði sýaníð hvarfefnin n-sýanó-n-fenýl-p-tólúensúlfónamíð (NCTS) og p-tólúensúlfónýl sýaníð (tscn) til að ná fram mjög skilvirkri rafsækinni sýaníðmyndun á enólbór efnasamböndum (Mynd 3). Með þessari nýju aðferð er hægt að nota ýmsar β-asetónítríl, sem hefur fjölbreytt úrval hvarfefna.

2.3 Lífræn hvatabundin, sértæk kísilsýaníðviðbrögð ketóna

Nýlega birti teymi Benjamins List [5] grein í tímaritinu Nature um handhverfuþróun 2-bútanóns (mynd 4a) og ósamhverfa sýaníðviðbrögð 2-bútanóns við ensím, lífræna hvata og hvötun umbreytingarmálma, með því að nota HCN eða tmscn sem sýaníðhvarfefni (mynd 4b). Með tmscn sem sýaníðhvarfefni voru 2-bútanón og fjölbreytt úrval annarra ketóna undir mjög handhverfuþróun silýlsýaníðviðbrögðum við hvataaðstæður idpi (mynd 4C).

 

Mynd 4 A, enantiómerísk aðgreining 2-bútanóns. b. Ósamhverf sýaníðering 2-bútanóns með ensímum, lífrænum hvötum og hvötum umbreytingarmálma.

c. Idpi hvatar mjög enantiósértæka silýl sýaníð hvarf 2-bútanóns og fjölbreyttra annarra ketóna.

2.4 afoxandi sýaníðering aldehýða

Í myndun náttúruafurða er græna tosmínið notað sem sýaníð hvarfefni til að umbreyta sterískt hindraðum aldehýðum í nítríl. Þessi aðferð er einnig notuð til að bæta við viðbótar kolefnisatómi í aldehýð og ketón. Þessi aðferð hefur uppbyggilega þýðingu í enantiosértækri heildarmyndun jiadifenólíðs og er lykilatriði í myndun náttúruafurða, svo sem myndun náttúruafurða eins og kleródans, karíbenóls A og karíbenóls B [6] (Mynd 5).

 

2.5 rafefnafræðileg sýaníðviðbrögð lífræns amíns

Sem græn myndunartækni hefur lífræn rafefnafræðileg myndun verið mikið notuð á ýmsum sviðum lífrænnar myndunar. Á undanförnum árum hafa fleiri og fleiri vísindamenn veitt henni athygli. Teymi Prashanth W. Menezes [7] greindi nýlega frá því að arómatísk amín eða alifatísk amín geti verið oxuð beint í samsvarandi sýanósambönd í 1 m KOH lausn (án þess að bæta við sýaníð hvarfefni) með fastri spennu upp á 1,49 vrhe með því að nota ódýran Ni2Si hvata, með mikilli afköstum (Mynd 6).

 

03 samantekt

Sýaníðmyndun er mjög mikilvæg lífræn myndunarviðbrögð. Með hliðsjón af hugmyndinni um græna efnafræði eru umhverfisvæn sýaníðhvarfefni notuð til að koma í stað hefðbundinna eitraðra og skaðlegra sýaníðhvarfefna, og nýjar aðferðir eins og leysiefnalaus, óhvötuð og örbylgjugeislun eru notaðar til að auka enn frekar umfang og dýpt rannsókna, til að skapa mikinn efnahagslegan, félagslegan og umhverfislegan ávinning í iðnaðarframleiðslu [8]. Með sífelldum framförum vísindarannsókna mun sýaníðviðbrögð þróast í átt að mikilli afköstum, hagkvæmni og grænni efnafræði.

 

 

 


Birtingartími: 7. september 2022