fréttir

Sýanóhópur hefur sterka pólun og rafeindaupptöku, þannig að hann getur farið djúpt inn í markpróteinið til að mynda vetnistengi með lykilamínósýruleifum á virka staðnum. Á sama tíma er sýanóhópur lífrafræni ísósteríski líkami karbónýls, halógen og annarra hagnýtra hópa, sem getur aukið samspil lítilla lyfjasameinda og markpróteina, svo hann er mikið notaður við byggingarbreytingar lyfja og varnarefna [1] . Lyf sem innihalda sýanó innihalda saxagliptín (mynd 1), verapamíl, febuxostat osfrv.; Landbúnaðarlyf innihalda brómófenítríl, fípróníl, fípróníl og svo framvegis. Að auki hafa sýanósambönd einnig mikilvægt notkunargildi á sviði ilms, hagnýtra efna og svo framvegis. Til dæmis er sítrónítríl alþjóðlegur nýr nítrílilmur og 4-bróm-2,6-díflúorbensónítríl er mikilvægt hráefni til að útbúa fljótandi kristalefni. Það má sjá að sýanósambönd eru mikið notuð á ýmsum sviðum vegna einstakra eiginleika þeirra [2].

Sýanóhópur hefur sterka pólun og rafeindaupptöku, þannig að hann getur farið djúpt inn í markpróteinið til að mynda vetnistengi með lykilamínósýruleifum á virka staðnum. Á sama tíma er sýanóhópur lífrafræni ísósteríski líkami karbónýls, halógen og annarra hagnýtra hópa, sem getur aukið samspil lítilla lyfjasameinda og markpróteina, svo hann er mikið notaður við byggingarbreytingar lyfja og varnarefna [1] . Lyf sem innihalda sýanó innihalda saxagliptín (mynd 1), verapamíl, febuxostat osfrv.; Landbúnaðarlyf innihalda brómófenítríl, fípróníl, fípróníl og svo framvegis. Að auki hafa sýanósambönd einnig mikilvægt notkunargildi á sviði ilms, hagnýtra efna og svo framvegis. Til dæmis er sítrónítríl alþjóðlegur nýr nítrílilmur og 4-bróm-2,6-díflúorbensónítríl er mikilvægt hráefni til að útbúa fljótandi kristalefni. Það má sjá að sýanósambönd eru mikið notuð á ýmsum sviðum vegna einstakra eiginleika þeirra [2].

2.2 rafsækin blásýruviðbrögð enólboríðs

Teymi Kensuke Kiyokawa [4] notaði sýaníðhvarfefni n-sýanó-n-fenýl-p-tólúensúlfónamíðs (NCTS) og p-tólúensúlfónýlsýaníðs (tscn) til að ná fram afkastamikilli rafsækinni bláeyðingu á enólbórsamböndum (mynd 3). Í gegnum þetta nýja kerfi, ýmis β-asetónítríl, og hefur breitt úrval af hvarfefnum.

2.3 lífræn hvatandi steríóselektiv kísilsýaníðhvörf ketóna

Nýlega greindi Benjamin listateymi [5] frá í tímaritinu Nature handhverfu aðgreiningu 2-bútanóns (mynd 4a) og ósamhverfu sýaníðhvarf 2-bútanóns við ensím, lífræna hvata og umbreytingarmálmhvata, með því að nota HCN eða tmscn sem sýaníð hvarfefni (Mynd 4b). Með tmscn sem sýaníð hvarfefni, voru 2-bútanón og fjölbreytt úrval af öðrum ketónum háð mjög handvirkum silýlsýaníðhvörfum við hvataskilyrði idpi (Mynd 4C).

 

Mynd 4 A, handhverfa aðgreining 2-bútanóns. b. Ósamhverf sýaníðun 2-bútanóns með ensímum, lífrænum hvata og umbreytingarmálmhvata.

c. Idpi hvatar mjög enantioselective silyl cyanide hvarf 2-bútanóns og margs konar annarra ketóna.

2.4 afoxandi sýaníðun aldehýða

Við myndun náttúrulegra vara er græna tosmicið notað sem blásýruhvarfefni til að umbreyta sterískt hindruðum aldehýðum auðveldlega í nítríl. Þessi aðferð er frekar notuð til að setja viðbótar kolefnisatóm inn í aldehýð og ketón. Þessi aðferð hefur uppbyggilega þýðingu í Enantiospecific heildarmyndun jiadifenolides og er lykilskref í nýmyndun náttúruafurða, svo sem nýmyndun náttúrulegra vara eins og clerodane, caribenol A og caribenol B [6] (Mynd 5).

 

2.5 rafefnafræðileg sýaníðhvörf lífræns amíns

Sem græn nýmyndun tækni hefur lífræn rafefnafræðileg nýmyndun verið mikið notuð á ýmsum sviðum lífrænnar nýmyndunar. Á undanförnum árum hafa fleiri og fleiri vísindamenn veitt því athygli. PrashanthW. Menezes teymi [7] greindi nýlega frá því að arómatískt amín eða alifatískt amín er hægt að oxa beint í samsvarandi sýanósambönd í 1m KOH lausn (án þess að bæta við sýaníðhvarfefni) með stöðugum möguleika upp á 1,49vrhe með því að nota ódýran Ni2Si hvata, með mikilli ávöxtun (mynd 6) .

 

03 samantekt

Sýaníðun er mjög mikilvæg lífræn myndun viðbrögð. Byrjað er á hugmyndinni um græna efnafræði, umhverfisvæn blásýruhvarfefni eru notuð til að koma í stað hefðbundinna eitraðra og skaðlegra blásýruhvarfaefna og nýjar aðferðir eins og leysiefnalausar, óhvata- og örbylgjugeislun eru notaðar til að auka enn frekar umfang og dýpt rannsókna, svo að skapa gríðarlegan efnahagslegan, félagslegan og umhverfislegan ávinning í iðnaðarframleiðslu [8]. Með stöðugri framvindu vísindarannsókna mun sýaníðviðbrögð þróast í átt að mikilli ávöxtun, hagkvæmni og grænni efnafræði.

 

 

 


Pósttími: Sep-07-2022